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灯盏乙素苷元衍生物合成及对H_2O_2诱导PC12细胞损伤的保护作用

灯盏乙素苷元衍生物合成及对H_2O_2诱导PC12细胞损伤的保护作用

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  • 2021-09-10
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目的:研究灯盏乙素苷元4'-N,N-双取代氨甲基苯甲酸醚类衍生物的合成方法及其对PC12细胞的保护作用。方法:以灯盏乙素苷元为原料,通过缩合反应、酰氯反应等,经乙酰氯/甲醇体系脱去保护基后获得灯盏乙素苷元4'-N,N-双取代氨甲基苯甲酸醚类衍生物(8a~8f);采用MTT及LDH漏出率法研究化合物对PC12细胞的保护作用。结果:合成的化合物能较强抑制PC12细胞所受的氧化损伤,其中化合物8e,8f对PC12细胞的保护作用显著优于阳性对照药维生素E[8e,8f分别为(40.87±1.12),(41.73±0.61),VE为(45.61±0.82),P<0.05],结论:合成方法方便可行,灯盏乙素苷元4'-N,N-双取代氨甲基苯甲酸醚类衍生物有较好的体外活性,具有进一步开发前景。

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